Citalopram tulajdonságok, mellékhatások és indikációk

az citalopram Ez egy jól ismert antidepresszáns gyógyszer, amely része a szelektív szerotonin újrafelvétel-gátló (SSRI) gyógyszereknek. A hangulattal és a depresszióval kapcsolatos problémák kezelésére az egyik leggyakrabban használt anyag.

A citalopramot olyan márkákban forgalmazzák, mint a Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus vagy Cipramil. Ilyen módon mindezek a gyógyszerek ugyanazon hatóanyagra, a citalopramra utalnak.

A citalopram a depresszió és a relapszusok megelőzésére, a pánikbetegség agorafóbiával vagy anélkül történő kezelésére és obszesszív-kompulzív rendellenesség kezelésére szolgáló gyógyszer..

Ennek a gyógyszernek ma van elég bizonyítéka ahhoz, hogy jól tolerálható és hatékony antidepresszáns gyógyszerként lehessen katalizálni. Emiatt az egyik leggyakrabban használt gyógyszer a depresszió kezelésére.

Ebben a cikkben áttekintjük a citalopram tulajdonságait. A gyógyszer farmakokinetikai tulajdonságait és hatásmódját ismertetik, és a gyógyszer esetleges mellékhatásait, óvintézkedéseit és jelzéseit feltételezik.

Jellemzők és hatásmechanizmus

A citalopram egy antidepresszáns gyógyszer, amely a szelektív szerotonin újrafelvétel inhibitorok (SSRI) csoportjába tartozik..

Ez tehát egy pszichotróp gyógyszerből áll, amely közvetlenül a szerotonin neurotranszmitter receptoraira hat.

A szerotonin rendkívül fontos agyi anyag, amely számos funkcióval rendelkezik. Ezek közül kiemelkedik a személy hangulatának szabályozása.

Így minél nagyobb az agy szerotonin mennyisége, annál nagyobb a személy hangulata. Ezzel ellentétben, ennek az anyagnak az agyban alacsony szintje gyakran a depressziós epizódokhoz és a hangulatváltozáshoz kapcsolódik.

Ebben az értelemben a citalopram egy olyan gyógyszer, amely közvetlenül hat az agyra, és gátolja a szerotonin újrafelvételét. Az újrafelvétel gátlásával az anyag mennyisége az agyban megnő, és a hangulat fokozódik.

A citalopram tudományosan jóváhagyott felhasználási területei a depresszió, a társadalmi szorongás, a pánikbetegség, az obszesszív-kompulzív rendellenesség, a Huntington-kór és a premenstruációs diszmorf zavar tünetei..

A gyakorlatban azonban a citalopramot gyakran használják beavatkozásra is: szorongásos problémák, onikofágia, figyelemhiányos hiperaktivitási zavar, étkezési zavarok, alkoholizmus és különböző társadalmi fóbiák.

Jelzések és adagok

A citalopram-kezelést orvosi szakembernek kell meghatároznia, aki meghatározza a gyógyszer megfelelőségét és a beadandó adagokat..

Ezért a citalopram-kezelés megkezdése előtt pontosan be kell tartani a gyógyszer kezelőorvosának utasításait, amelyet az orvos kapott..

Másrészt az orvosnak kell lennie, aki meghatározza a citalopram kezelés időtartamát és a gyógyszercsökkentés progresszív időszakát. Fontos, hogy ne hagyja abba a kezelést hirtelen, vagy vegyen be az előírtnál eltérő adagokat.

Bár a dózisok és a kezelés időtartama az orvos által elvégzendő eljárások, a citalopram egy sor olyan alapvető indikációt mutat be, amelyek referenciaként szolgálhatnak a felhasználók számára, de nem utólagos iránymutatásként. Ezek a következők:

1- Depresszió

A depresszió a fő mentális zavar, amelyre a citalopram alkalmazása szerepel. A felnőtteknél a depresszió kezelésére szolgáló szokásos adag 20 mg / nap.

Ha szükségesnek ítéli, az orvos úgy dönthet, hogy fokozatosan növeli ezt az adagot, amíg naponta nem éri el a 40 mg-ot..

2 - Anguish disorder

A szorongásos rendellenesség egy másik olyan változás, amelynél a citalopram alkalmazása javasolt. Ebben az esetben az általános beadási dózisok alacsonyabbak, és napi 10 mg-os kezdeti mennyiséget becsülnek.

Egy hétig tartó kezelés után az orvosi szakember naponta 20 vagy 30 milligrammra növelheti az adagot. Csak bizonyos esetekben a citalopram beadása a szorongásos betegségek kezelésére eléri a 40 mg / nap maximális dózist..

3-Obszesszív kompulzív zavar

Az obszesszív-kompulzív rendellenesség kezelésére javasolt citalopram-dózisok ugyanazok, mint a depresszió esetében. A kezdeti dózis általában 20 mg / nap, és maximum 40 milligramm naponta növelhető.

A citalopram egyéb felhasználása

A citalopram jóváhagyott alkalmazási területei a depressziós tünetek, a szociális szorongás, a pánikbetegség, az obszesszív-kompulzív rendellenesség, a Huntington-kór és a premenstruációs diszmorf zavarok kezelése..

Azonban, annak ellenére, hogy a citalopram nem rendelkezik tudományos adatokkal a hatásosságáról, az ischophagia, a figyelemhiányos hiperaktivitási rendellenesség, a testdysmorf rendellenesség, az étkezési zavarok és az alkoholizmus kezelésére is alkalmazható..

Ebben az értelemben úgy tűnik, hogy bizonyos kórképek különleges kapcsolatban állnak a citaloprammal, ami azt jelenti, hogy a gyógyszer hatásai ezeknek a betegségeknek a kezelésében ma tanulmány tárgyát képezik. A legfontosabbak:

1- Alzheimer-kór

Egy 2014-ben elvégzett vizsgálat kimutatta, hogy az egerekben beadott citalopram nagymértékben megállt (78%) a béta-amiloid plakkok növekedését, ami az Alzheimer-kórra jellemző neuronális halált okozza..

Ugyanez a vizsgálat, amely 23 fős mintára vonatkozott, azt mutatta, hogy a citalopram 37% -kal csökkentette a béta-amiloid fehérje termelését, ezért feltételezzük, hogy ez a gyógyszer hasznos lehet az Alzheimer-kór kezelésében..

2 - Diabetikus neuropátia

Annak ellenére, hogy nem rendelkeznek klinikai adatokkal, a citalopramot széles körben alkalmazták és hatékony eredményekkel csökkentették a diabéteszes neuropátia és a korai magömlés tüneteit..

3 - Migrénmegelőzés

Bár a citalopram kevésbé hatékony, mint az amitriptilin a migrén megelőzésében, úgy tűnik, hogy mindkét gyógyszer kombinációja jobb eredményeket mutat, mint egyetlen gyógyszer alkalmazása..

4- Autizmus

A 2009-ben végzett multicentrikus randomizált kontrollos vizsgálat a citalopram autizmus kezelésére gyakorolt ​​hatásainak vizsgálatára összpontosított. Az eredmények nem találtak előnyöket, és némi káros hatást mutattak, így a citalopram alkalmazása az autizmus kezelésében kérdéses.

Farmakokinetikai tulajdonságok

A citalopram nagymértékben vizsgált és vizsgált gyógyszer. Emiatt a farmakokinetikai tulajdonságairól szilárd adatok állnak rendelkezésre.

A gyógyszer vizsgálata lehetővé tette a citalopram felszívódásának, metabolizmusának és eliminációjának meghatározását.

1- Szelektivitás

A citalopram ma a szerotonin újrafelvétel leginkább szelektív inhibitora. Többszörös in vitro vizsgálatok megerősítették, hogy a gyógyszer hatása az agyban kizárólag a szerotonin újrafelvételének gátlására összpontosít..

Ebben az értelemben, ellentétben más SSRI-szerekkel, a citalopram minimálisan gátolja más anyagok, mint például az adrenalin vagy a dopamin újrafelvételét..

Pontosabban, az adatok azt mutatják, hogy a szerotoninfelvétel állandó gátlási sebessége több mint 3000-szer alacsonyabb, mint a noradrenalin felvétele..

Tehát a citalopram szignifikánsan nagyobb hatékonyságot mutat, mint más hatóanyagok, mint például a parxotin, a sertralin vagy a fluoxetin, az anyag gátlásában..

Azonban, annak ellenére, hogy a leginkább szelektív gyógyszer, azaz inkább az agyi mechanizmusokra hat, amelyeknek kell cselekedniük, a citalopram nem a leghatékonyabb antidepresszáns..

A paroxetin, például a kevésbé szelektív módon való működés ellenére, és így más, a depresszióval nem érintett agyi mechanizmusok hatására, kimutatták, hogy hatékonyabb a szerotonin visszavételének gátlásában, mivel hatásai intenzívebbek.

2- Abszorpció

A citalopram egy olyan gyógyszer, amely könnyen felszívódik. A táplálékfelvétel nem befolyásolja felszívódását, és orális biohasznosulása körülbelül 80%.,

Az anyag legmagasabb plazmaszintje a beadás után két és négy óra között van.

A citalopram széles körben elterjedt a különböző perifériás szövetekben, és plazmafehérje kötődése 80%. Ez azt jelenti, hogy minimális valószínűsége annak, hogy részt vesz a gyógyszerkölcsönhatásokban, amelyek másodlagosak a fehérje-kötő hatóanyag eltolódása miatt..

Klinikailag releváns dózisok esetén a citalopram lineáris farmakokinetikája van. Ez azt jelenti, hogy lineáris korrelációja van a dózis és a gyógyszer és metabolitjai stabil koncentrációja között.

Mindezek miatt a citalopram ma az antidepresszáns gyógyszerek egyikének tekinthető, amely jobban felszívódik az emberi testben. Az elnyelési és eloszlási folyamatot más változók nem változtatják meg, így hatásai általában meglehetősen közvetlenek.

3- Metabolizmus

A citalopram lenyelése esetén a hatóanyagok a vérbe jutnak, hogy elérjék a májat, ahol a gyógyszer metabolizálódik.

A máj metabolizálja a citalopramot két lépésben: N-demetilezés dimetil-citalopramra (DCT) a CYP2C19-en és a didemetil-citalopramon (DDCT) keresztül a CYP2D6-on keresztül..

Az oxidációt az A és B monoamin-oxidáz és az aldehid-oxidáz képezi, hogy propionsav és -N-citalopram származékát képezze..

Stabil koncentrációk mellett a metabolitok mennyisége a citalopram hatóanyaghoz viszonyítva 30 és 50% között van a DCT esetében és 5 és 10% között a DDCT esetében..

4- Elimináció

A citalopram kétfázisú eliminációt mutat. A testben az eloszlási fázis körülbelül 10 óra, a gyógyszer átlagos élettartama pedig 30 és 35 óra között van.

Így a citalopram olyan gyógyszer, amely hosszú élettartammal rendelkezik a szervezetben, ezért csak naponta egyszer adagolható. A gyógyszer legfeljebb 23% -a ürül a vizelettel.

5- Az életkorral kapcsolatos farmakokinetikai hatások

Tanulmányok, hogy megvizsgálták mind egyszeri dózis és a több dózisban a citalopram alanyok több mint 65 éve azt jelzik, hogy a hatóanyag koncentrációja a dózis növelése közötti 23 és 30%, mint a fiatalabb egyének.

Ezért ajánlott, hogy az idős betegek alacsonyabb kezdeti dózisú citalopramot kapjanak, mivel a testükre gyakorolt ​​hatás nagyobb.

6 Májfunkció és farmakokinetikai hatások

Májkárosodásban szenvedő betegeknél a citalopram orális clearance-e 37% -kal csökken. Így a gyógyszer nagyobb kockázatot jelenthet erre a populációra, ezért a májelégtelenségben szenvedő egyéneknél alacsony és szabályozott dózisok adagolása javasolt..

7- Vesekárosodás és farmakokinetikai hatások

Enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél a citalopram clearance-e 17% -kal csökken. Ezekben az alanyokban nincs szükség dózismódosításra, de szükség lehet a krónikus vagy súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegek gyógyszereinek csökkentésére..

Mellékhatások

Mint minden gyógyszer esetében, a citalopram alkalmazása számos káros hatást okozhat. Ezek általában enyhe vagy mérsékelt intenzitásúak, azonban elengedhetetlen, hogy értesítsék az orvost, ha bármelyik hatás intenzív vagy nem tűnik el..

A citalopram használatát okozó fő mellékhatások a következők:

1. Hányinger és hányás.
2. Hasmenés és székrekedés.
3. Gyomorfájdalom vagy gyomorégés.
4. Csökkent étvágy és fogyás.
5. Gyakori sürgető vizelet.
6. A fáradtság túlzott érzése.
7. Általános gyengeség.
8. A test bizonyos területein ellenőrizhetetlen reszketés.
9. Izom- vagy ízületi fájdalmak.
10. Szájszárazság.
11. A szexuális vágy és a kapacitás változása vagy csökkenése.
12. Nehéz és túlzott menstruációs időszakok.
13. Mellkasi fájdalmak.
14. Légszomj.
15. Szédülés és ájulás.
16. A pulzusszám növekedése.
17. Halló- vagy hallás hallucinációk.
18. Magas láz.
19. Túlzott izzadás.
20. zavar.
21. Az eszméletvesztés vagy a koordináció.
22. az izmok zsibbadása vagy görcsös összehúzódások.
23. Csalánkiütés, hólyagok vagy kiütés.
24. Légzési vagy nyelési nehézség.
25. Az arc, a torok, a nyelv, az ajkak, a szem, a kéz vagy a láb gyulladása.
26. Szokatlan vérzés vagy véraláfutás.
27. Fejfájás és a koncentráció vagy a memória problémái.

referenciák

1. Atmaca M, Kuloglu M, Tezcan E, Semercioz A (2002).A citalopram hatékonysága a korai magömlés kezelésében: placebo-kontrollos vizsgálat. Belső. J. Impot. Res. 14 (6): 502-5.

2. CitalopramMedline, az Egyesült Államok Orvostudományi Könyvtára.

3. Keller MB (2000. december). "Citalopram terápia depresszióhoz: 10 éves európai tapasztalat és adatok áttekintése az USA-ból. klinikai vizsgálatok. .J Clin Psychiatry.61(12): 896-908.

4. Personne M, Sjöberg G, Persson H (1997). "Citalopram túladagolás-felülvizsgálata a svéd kórházakban kezelt esetekről". Toxicol. Clin. Toxikol. 35 (3): 237-40.

5. Rang HP (2003).gyógyszertan. Edinburgh: Churchill Livingstone. o. 187. ISBN 0-443-07145-4.

6. Tiihonen, J; Ryynänen, OP; Kauhanen, J; Hakola, HP; Salaspuro, M (1996 január). "Citalopram alkoholizmus kezelésében: kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálat".Pharmacopsychiatry. 29 (1): 27-9.