Cefalotina, mi a hatás, a hatásmechanizmus, az adag

az cefalotina a cefalosporinok családjának antibakteriális hatása, amelynek hatása hasonló a penicillinekéhoz. A domináns hatásspektrum gram-pozitív és néhány gram-negatív baktériumon van. Ez az első, 1964-ben értékesített cefalosporin.

A cefalosporinok a múlt század közepén kialakult antibiotikumok csoportja. A neve egy gombás -Cephalosporium acremonium- nevéből származik, amelyből baktericid tulajdonságú vegyületet kaptunk. Ez az 1948-ban történt felfedezés kiindulópontja volt az új antimikrobiális szerek kifejlesztésének..

A cefalosporin antibiotikumok a baktericid hatás spektrumában bekövetkezett változásoknak megfelelően idővel alakultak ki. Ez a változás lehetővé tette öt generációba való besorolását, amely az első generációhoz tartozik a cefalotinához.

Az antibiotikum baktericid aktivitása, mint más első generációs cefalosporinok, a gram-pozitív baktériumokon van. Azonban néhány gram-negatív baktérium is érzékeny a használatára.

A cefalin adagolása kizárólag parenterálisan, intravénásán és intramuszkulárisan történik. Az intramuszkuláris adagolás azonban ritkán fordul elő a gyógyszer helyi hatásai miatt, beleértve a fájdalmat.

Intravénásan az antibiotikum gyorsan eléri a terápiás szinteket és magas fehérjekötő képességet. A felezési ideje viszonylag rövid, 45 perctől egy óráig. Könnyen elterjedhet bármely szövetre, az idegrendszer kivételével, mivel nem hatol át a vér-agy gáton. A májban csaknem 30% -ban inaktiválódik, és eliminációja a vizeletben van.

A cefalotin megfizethető, hatékony, biztonságos és nagyon jól tolerálható gyógyszer. Jelenleg a gyógyszert számos országban alkalmazzák fertőzések kezelésére érzékeny baktériumok által. Az Egyesült Államokban az FDA abbahagyta a cefhalotin használatát a hatékonyabb cefalosporinok miatt..

index

• 1 Mire használják??
  • 1.1 Érzékeny baktériumok
  • 1.2 Klinikai felhasználások
• 2 Működési mechanizmus
• 3 Adagolás felnőtteknek és gyermekeknek
  • 3.1 Felnőttek
  • 3.2 Gyermek
• 4 Mellékhatások
  • 4.1 Vese
  • 4.2 Allergiás vagy túlérzékenységi reakciók
  • 4.3 Emésztőrendszer
  • 4.4 Hematológiai
  • 4.5 Máj
  • 4.6 Idegrendszer
  • 4.7 Helyi hatások
• 5 Ellenjavallatok
  • 5.1 Abszolút
  • 5.2 Rokonok
• 6 Referenciák

Mi az??

A cefhalotin hasznossága a baktericid hatás spektrumán alapul. A baktericid spektrum kifejezés a különböző baktériumcsoportok antibiotikumra való érzékenységére utal. Az első generációs cefalosporin esetében hatása gram-pozitív és néhány gram-negatív baktériumra vonatkozik.

A cefalosporinokat a penicillinek alkalmazásának alternatívájaként fejlesztették ki, hasonló hatással, de a hatásosság nagyobb spektrumával..

Érzékeny baktériumok

Gram-pozitív baktériumok, például Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis és S. auereus. Szintén hatással van a Gram-negatív Klebsiella sp, Proteus mirabilis és Escherichia coli baktériumokkal szemben. Alkalmazása Shigella sp. és Salmonella sp.

A Haemophilus influenzára gyakorolt ​​hatás korlátozott, és egy másik antibiotikummal való összefüggést igényel. Az enterokokok rezisztensek szinte minden cefalosporinra, beleértve a cefhalotint is.

Klinikai felhasználások

Az antibiotikumokkal szembeni bakteriális érzékenység lehetővé teszi a fertőzések alkalmazását, ahol ezek a baktériumok részt vesznek. Gyakori a felületi és mély fertőzések kezelése. Ezen túlmenően a cefhalotin eloszlási jellemzői jól használhatók lágy szövetekben, valamint csontokban és ízületekben.

A cefhalotint gyakran használó fertőzések:

- Pyodermitis vagy bőrfertőzések. A bőr közös baktériumai bizonyos körülmények között lágyszöveti fertőzést okozhatnak. Az érintett baktériumok a Staphylococcus aureus vagy a Streptococcus epidermidis.

- Az égési sérülésekkel járó bőrfertőzések. A bőrégések a védőréteg elvesztését és a mély síkok expozícióját okozzák. Ezeknek az elváltozásoknak a következménye a bőr és a szubkután és még izomszövet bakteriális inváziója és fertőzése..

- Externa és a média. Az otitis externa egyik okozója a Staphylococcus aureus. Az olyan baktériumok, mint a Streptococcus pneumoniae, az A Streptococcus és a Haemophillus influenzae, okozhatnak középfülgyulladást.

- Pharyngitis és egyéb felső légúti fertőzések, különösen a Streptococcus pyogenes által okozott fertőzések.

- Érzékeny baktériumok, például Streptococcus pneumoniae által előidézett pneumonia.

- Bakteriális endokarditis Abban az esetben, ha a fertőzés a Streptococcus viridans vagy a meticillinre érzékeny Staphylococcus okozta \ t.

- A húgyúti fertőzések, mint például az Escherichia coli által előidézett fertőzések.

- Akut cholecystitis. Az epehólyag gyulladása kövek jelenlétében vagy hiányában bakteriális fertőzést okozhat.

- osteomyelitis.

- Szeptikus arthritis.

- vérmérgezés.

Ezen túlmenően, a műtétek előtt a cephalotint a fertőzések megelőzésére használják.

Működési mechanizmus

A cefalosporinok β-laktám antibiotikumok, amelyek aktivitása megakadályozza a baktériumok sejtfalának szintézisét. Ez annak köszönhető, hogy a védőgátló szintéziséhez szükséges transzpeptidáz enzimek gátlása következik be. Ennek eredményeként bakteriális halálozás következik be.

A baktériumsejt falát szénhidráthoz társított fehérjemolekulák képezik, amelyeket peptidoglikánoknak neveznek. Ezek a molekulák stabilitást és rezisztenciát biztosítanak a baktériumok sejtmembránjához, lehetővé téve annak növekedését és replikációját.

A peptidoglikán szintéziséért felelős enzimek a transzpeptidázok. Ezeket az enzimeket penicillin-kötő fehérjéknek (PFP) nevezik, mivel a β-laktám antibiotikumok molekulái kapcsolódhatnak a szerkezetükhöz..

Az antibiotikumok, például a cefalotin hatása a PFP-khez való kötődéshez szükséges, hogy megakadályozzák a szintézis funkciójuk elvégzését. Következésképpen a peptidoglikánok nem képesek a baktérium sejtfalához kötődni a transzpeptidázok gátlása miatt..

A konfiguráció elvesztése, a permeabilitás növekedése és a sejtfal sérülése végül a baktérium halálesetét eredményezi..

Adagolás felnőtteknek és gyermekeknek

Az antibiotikumok, különösen a cefalosporinok hatékonysága a plazmában a megfelelő koncentrációban fennálló tartósságától függ. A dózis és az adagok alapján kiszámított dózis garantálja az antimikrobiális hatást egy adott baktérium ellen.

A cefalin termelése liofilizált port tartalmazó ampullákban van. A beadás parenterálisan, előnyösen intravénásan, feloldás és hígítás után.

felnőttek

A fertőzés súlyosságától függően a felnőttek napi adagja 75 és 150 mg / kg / nap között mozog. Általában 1 - 2 gramm intravénásan adagolható 4, 6 vagy 8 órás intervallumokban, 12 gramm / nap meghaladás nélkül. Ez az adagolási séma biztosítja a terápiás dózisok fenntartását a plazmában a fertőzés elleni küzdelem érdekében.

Súlyos fertőzések, például osteomyelitis vagy szepszis esetén a maximális dózis rövid dózisintervallumban történő alkalmazását kell figyelembe venni..

Májszint esetén a cefhalotin mintegy 35% -a csökkent aktivitású metabolitokká alakul. Az antibiotikum 65-70% -a eliminálódik a vizeletben, ami veseelégtelenség esetén dózismódosítás. A glomeruláris szűrési sebességet figyelembe vevő dózis - milliliterben percenként kifejezve - a következő:

- 30-50 ml / perc, 1 gramm 6 óránként kerül felhasználásra.

- 10 és 30 ml / perc között, 1 gramm 8 óránként.

- Kevesebb, mint 10 ml / perc, 1 gramm 12 óránként vagy 500 mg 6 óránként

- A hemodialízis és a peritoneális dialízis esetében az adag csökkentése 20 és 50% között lesz..

Pediátricos

A csecsemők és a fiatal csecsemők veseelégtelensége miatt az adagolásnak óvatosnak kell lennie. A cephalotin 50 mg / ttkg / nap dózisa legalább 8 órán belül biztonságosan alkalmazható.

Kisebb csecsemőknél, óvodai és iskoláskorú gyermekeknél a hatásos dózis 80 és 160 mg / kg / nap közötti, 6-8 órás időközönként..

Mellékhatások

Annak ellenére, hogy biztonságos és jól tolerált gyógyszer, a cephalotinnal bizonyos reakciókat - ritkán - megfigyelhetünk..

vese

A cefhalin alkalmazása miatt három tényező van a vesefunkcióra:

- A nefrotoxikus gyógyszerek, például az amikacin egyidejű alkalmazása.

-  A már meglévő veseelégtelenség, amelyet az antibiotikum alkalmazása súlyosbíthat.

- A túlérzékenységi reakció az immunkomplexek lerakódásához vezethet, ami veseelégtelenséget okoz.

Megfelelő adagolás esetén és a gyógyszerrel szembeni túlérzékenység hiányában a cefhalotin ritkán érinti a vesefunkciót.

Allergiás vagy túlérzékenységi reakciók

Ezek nem gyakoriak, és a cephalotint szedő betegek 10-15% -ában láthatók. Ezek közé tartozik a bőrreakciók és a légzőszervi tünetek. A szisztémás hatások perifériás vazodilatációt és sokkot okozhatnak.

A túlérzékenységet egy, a gyógyszerrel való korábbi expozíció miatt egy hapten-antitest reakció közvetíti.

A reakciók bőrkiütés, helyi vagy generalizált kiütés és viszketés lehetnek. Az orr-torlódások, a rhinorrhea, a tüsszögés és a hörgők túlérzékenysége a leggyakoribb légúti tünetek. Súlyos esetekben angioödéma, glottis ödéma és anafilaxiás sokk lehetséges.

Bár ritka, a túlérzékenység immunológiai eredetű veseelégtelenséget okozhat.

Emésztőrendszer

Annak ellenére, hogy jól tolerálható gyógyszer, lehet megfigyelni a gyomor-bélrendszeri hatásokat, mint például hányinger, hányás és gyógyszeres hasmenés. A pszeudomembranosus colitis a Clostridium difficile replikációjának köszönhető, melyet a bélbaktérium flórájának csökkenése okoz..

hematológiai

A hematológiai mellékhatások nagyon ritkák, és megfigyelhetők a hemolitikus anaemia, a vérlemezke-kimerülés vagy az összes vérsejt csökkenése - pancytopenia, amelynek mechanizmusa még nem tisztázott.

máj

A cephalotin hatása a májban ritkán fordul elő, és magában foglalja a bilirubin és a máj enzimek \ t.

Idegrendszer

A cefalotin nem lép át a vér-agy gáton, így a neurológiai tünetek gyakorlatilag nem léteznek. Az olyan tünetek, mint a szédülés vagy a fejfájás a kezelés alatt általában nem járnak a cefhalotinnal, azonban megfigyelhető az átmeneti zavartság..

Helyi hatások

Mind az intramuszkuláris, mind az intravénás injekció helyi gyulladásos reakciókat okozhat. Az intramuszkuláris úton nem javasolt az irritáció és a helyi fájdalom miatt, miután a gyógyszert elhelyezték. A flebitis az intravénás alkalmazással összefüggő szövődmény.

Ellenjavallatok

Bizonyos körülmények között a cefalin vagy a cefalosporinok használata tilos vagy korlátozott. A gyógyszer használatának ellenjavallatai abszolút vagy relatívak lehetnek, az egészségre gyakorolt ​​implikált kockázattól függően.

abszolút

A cefhalotin alkalmazásának abszolút ellenjavallata az összetevőjének bizonyított túlérzékenység vagy allergia. A penicillinek anafilaxiájában a cefalosporin alkalmazása ellenjavallt. Ennek oka a molekulák összetevőinek hasonlósága, amely súlyos túlérzékenységű keresztreakciókat okozhat.

összefüggő

- A penicillinnel szembeni túlérzékenység, amely nem jár anafilaxiával.

- Terhesség. A cefalotin egy B-osztályú kockázati gyógyszer, amely teratogén hatást fejt ki az állatok magzatára. Terhes nőknél történő alkalmazását felügyelni kell.

- Májelégtelenség.

- Az emésztőrendszer zavarai, különösen a krónikus kolopátiák.

- Veseelégtelenség.

- Hematológiai változások.

- hypoproteinemia.

- Az aminoglikozidok, probenecidek vagy antikoagulánsok egyidejű alkalmazása.

referenciák

1. Drugs.com szerkesztők (2003). Keflin. A gyógyszertárakból
2. Bardal, SK; Martin DS (Applied Pharmacology, 2011). Cefalosporinok. A sicncedirect.com webhelyről helyreállították
3. (N.d.). Keflin. Recuperado de medicamentos.com.mx
4. Choudhary, D (2017). Cefhalotin (cefalotin): felhasználás, dózis, mellékhatások, kölcsönhatások és ellenjavallatok. Helyreállítva az doctoralerts.com-tól
5. Griffith, RS; Fekete, HR (1964). Cefhalotin, új antibiotikum előzetes klinikai és laboratóriumi vizsgálatok. A jamanetwork.com webhelyről helyreállították
6. [e-mail védett]: FDA által jóváhagyott gyógyszerek (s.f.). Cefalotin-nátrium. A accessdata.fda.gov
7. Mansilla, M (s.f.). Cefalosporinok. Az infecto.edu.uy
8. Medscape szerkesztők (2017). Cefazolin. A refer.medscape.com webhelyről származik
9. Fooks, C (2018). Az első generációs cefalosporinok. A gyógyszertárakból
10. Wikipedia (utolsó rev 03/2018). Cefalotin. A (z) es.wikipedia.org webhelyről származik
11. Macheboeuf, P; Contreras-Martel, C; Job, V; Dideberg, O; Dessen, A (2013). Penicillin kötő fehérjék: a bakteriális sejtciklus és a gyógyszerrezisztencia folyamatok kulcsszereplői. Az akadémia
12. Moramezi F; Barati M; Masihi S (2008). A cefalin és az ampicillin + gentamicin összehasonlítása a pirelonefritisz kezelésében a terhesség alatt. A pjms.com.pk
13. Campagna, JD; Bond, MC; Schabelman, E; Hayes, BD (2012). A cefalosporinok alkalmazása penicillin-allergiás betegeknél. A (z) medscape.com webhelyről származik
14. (s.f.) Effets secondaires céphalothine. A vaucluse-ambulances.fr