Szukcinil-kolin kémiai szerkezete, hatásmechanizmusa és mire szolgál

az szukcinilkolint vagy suxametonium-klorid egy szerves vegyület, különösen egy kvaterner amin, amely farmakológiai aktivitást mutat. Ez egy szilárd anyag, amelynek molekuláris képlete C₁₄H₃₀N₂O₄⁺². Mivel kétértékű pozitív töltéssel rendelkezik, szerves sókat képez kloriddal, bromiddal vagy jodid anionokkal.

A szukcinil-kolin olyan gyógyszer, amely a neuromuszkuláris csomópont vagy a végtábla posztszinaptikus membránjában kötődik a nikotin acetil-kolin receptorokhoz, ami depolarizációt, elzáródást és izomlazulást eredményez. Ez annak köszönhető, hogy ez és az acetilkolin nagy szerkezeti hasonlóságot mutat.

index

• 1 Kémiai szerkezet
• 2 Működési mechanizmus (suxamethonium)
  • 2.1. Nikotin receptor
• 3 Mi az??
  • 3.1 Különleges esetek
• 4 Mellékhatások
• 5 Referenciák

Kémiai szerkezet

A felső kép a szukcinil-kolin szerkezetét mutatja be. A pozitív töltések a két nitrogénatomon helyezkednek el, és ezért Cl ionokkal vannak körülvéve.^- elektrosztatikus kölcsönhatások révén.

Struktúrája nagyon rugalmas, mivel az összes egyszerű kapcsolat forgatásához számos térbeli lehetőség áll rendelkezésre. Szintén a szimmetria síkja látható; jobb oldala a bal oldali visszaverődés.

Szerkezetileg a szukcinil-kolin két acetil-kolin molekula együttesének tekinthető. Ezt az egyes oldalak összehasonlításával lehet ellenőrizni.

Hatásmechanizmus (suxamethonium)

Az acetil-kolin depolarizációt okoz a végtáblában, amely képes a szomszédos izomsejtek mozgatására, lehetővé téve a Na⁺ és hogy a küszöbérték membránpotenciálát elérjük.

Ez a csontvázsejtekben fellépő akciós potenciálok kialakulásához vezet, amelyek megindítják azok összehúzódását.

Az acetil-kolin és receptorai közötti kölcsönhatás rövid élettartamú, mivel az acetil-kolinészteráz enzim gyorsan hidrolizálódik.

Ezzel szemben a szukcinil-kolin kevésbé érzékeny a jelzett enzim hatására, így hosszabb ideig marad a nikotin-acetil-kolin receptorhoz kapcsolva, ami a depolarizáció meghosszabbodásához vezet..

Ez a tény eredetileg a vázizomrostok egy csoportjának aszinkron összehúzódását eredményezi, amelyet fascikulációnak neveznek. Ez rövid ideig tart, főleg a mellkasban és a hasban.

Ezt követően a neuromuszkuláris csomópont vagy a végtábla blokkolódik, és ennek következtében a Na csatornák inaktiválódnak.⁺ és végül a csontvázsejtek megkötésére való képtelenség.

Nikotin receptor

A neuromuscularis csomópont posztszinaptikus membránjának nikotin-acetil-kolin receptorja öt alegységből áll: 2α₁, 1β₁, 1δ, 1ε.

A szukcinil-kolin csak kölcsönhatásba lép ezzel a receptorral, és nem kötődik a ganglion sejtek acetil-kolin receptoraihoz (α).₃, β₄) és a preszinaptikus idegvégződések (α₃, β₂).

A neuromuscularis csomópont posztszinaptikus terminálisának acetil-kolin receptorai kettős funkcióval rendelkeznek, mivel ezek Na csatornákként szolgálnak.⁺. 

Ha az acetil-kolin kötődik az α alegységekhez, akkor konformációs változások jönnek létre, amelyek egy olyan csatorna nyitását okozzák, amely lehetővé teszi a Na⁺ és K kimenete⁺.

A szukcinil-kolin hatásainak kevés része a központi idegrendszerrel való lehetséges kölcsönhatásnak tulajdonítható, ami magyarázható a központi idegrendszerben jelenlévő acetil-kolin receptorokkal való nem-kölcsönhatással..

A szukcinil-kolin kardiovaszkuláris hatása nem tulajdonítható a nyirokcsomó blokknak. Valószínűleg ezek a hüvelyi ganglionok bradycardia által megnyilvánuló egymást követő stimulációjának és a hipertónia és tachycardia által kifejezett szimpatikus ganglionok stimulálásának köszönhetőek..

A csontváz izom paralízise a szukcinil-kolin beadása után 30-60 másodperccel kezdődik, és a maximális aktivitást 1-2 perc elteltével éri el, ami 5 percig tart.

Mi az??

- Számos sebészeti műveletben az anesztetikumok coadjuvánsaként működik. Talán a szukcinil-kolin legelterjedtebb alkalmazása az endotracheális intubációban van, ezáltal lehetővé téve a beteg megfelelő szellőzését sebészeti beavatkozás során..

- A neuromuszkuláris blokkoló szerek a sebészeti anesztézia segédanyagaként hatnak a vázizom relaxációjára, különösen a hasfalra, megkönnyítve a sebészeti beavatkozást..

- Az izomlazulás értéke ortopédiai eljárásokban, a diszlokációk és a törések korrekciójában van. Ezenkívül a laryngoszkópiát, a bronchoszkópiát és az eszofagoszkópiát általános érzéstelenítéssel kombinálva alkalmazták..

- A pszichiátriai betegek elektrokonvulziókon keresztül történő megnyilvánulásának enyhítésére, valamint a toxikus gyógyszeres reakciókkal összefüggő tartós rohamokkal rendelkező betegek kezelésére használták..

- A sebészeti beavatkozások között, amelyekben a szukcinil-kolint alkalmazták, a nyitott szívműtét és az intraokuláris műtét, ahol a hatóanyagot 6 perccel a szemészeti metszés megkezdése előtt adják be..

Különleges esetek

- A szukcinil-kolin hatásának ellenálló betegek körében hiperlipidémia, elhízás, cukorbetegség, pikkelysömör, hörgő-asztma és alkoholizmus..

- Hasonlóképpen, myasthenia gravis betegek, olyan állapotok, amelyekben a posztszinaptikus acetil-kolin receptorok neuromuszkuláris csomópontokban történő pusztulását figyelték meg, nagyobb adag szukcinil-kolint igényelnek, hogy terápiás hatást fejtsenek ki.

Mellékhatások

- A műtét utáni fájdalom rendszeresen jelentkezik a nyak, a váll, az oldal és a hátsó izomzatában.

- Súlyos égési sérülések esetén kerülni kell a szukcinil-kolin használatát. Ez azért van, mert a K kimenet növekedése⁺ a Na csatornákon keresztül⁺ és K⁺, ami a gyógyszer acetil-kolin receptorokhoz való kötődése során jelentkezik, növeli a K plazmakoncentrációját⁺. Ennek eredményeképpen szívmegálláshoz vezethet.

- Megfigyelhető a vérnyomás csökkenése, a nyálkahártya emelkedése, a kiütés megjelenése, átmeneti szemészeti hipertónia és székrekedés..

- A mellékhatások közé tartozik a hiperkalcémia, a hipertermia, az apnoe és a fokozott hisztamin felszabadulás.

- Hasonlóképpen kerülni kell a szukcinil-kolint a digoxinnal vagy más digitális glikoziddal kezelt pangásos szívelégtelenségben szenvedő betegeknél..

referenciák

1. Wikipedia. (2018). Suxametonium-klorid. 2018. április 29-én, a következő címen szerezhető be: en.wikipedia.org
2. Pubchem. (2018). Succinylcholine. Szerkesztve 2018. április 29-én, a következő címről: pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
3. Jeevendra Martyn, Marcel E. Durieux; Succinylcholine. (2006). Új betekintés egy régi drog cselekvési mechanizmusaiba. érzéstelenítés; 104 (4): 633-634.
4. Szukcinil-kolin (suxametonium). A következő dátum: 2018. április 29., librosdeanestesia.com
5. Nemzeti Orvostudományi Információs Központ. (2018). Succinylcholine. Szerkesztve 2018. április 29-én: fnmedicamentos.sld.cu
6. Ammundsen, H. B., Sorensen, M.K. és Gätke, M.R. (2015) Szukcinil-kolin rezisztencia. British J. Anaestehesia. 115 (6, 1): 818-821.
7. Goodman, A., Goodman, L.S. és Gilman, A. (1980) A gyógyászat farmakológiai alapja. 6^ta Edic. Szerkesztése. MacMillan Publishing Co..
8. Ganong, W.F. (2004) Orvosi fiziológia. 19ªedic. Szerkesztői The Modern Manual.
9. Mark Oniffrey. (2017. január 19.). Succinylcholine. A (z) 2018. április 29-én érkezett: commons.wikimedia.org