Betametazon-hatásmechanizmus, indikációk és fő másodlagos hatások



az betametazon az 1960-as évek óta emberben alkalmazott kortikoszteroid-csoport gyógyszere, annak ellenére, hogy más glükokortikoidok és nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek (NSAID-ok) fejlődtek, a betametazon továbbra is számos betegség kezelésére használják, mivel hatásossága, hatékonysága és biztonsági profil.

Hatósága 300-szor nagyobb, mint a hidrokortizon, a referencia gyógyszer a kortikoszteroidok csoportjában. A betametazon alkalmazható orálisan, injekcióban és helyileg, mind a bőrben (krémekben), mind a szemekben (szemcseppek), és még az orrban is, orrspray segítségével..

index

  • 1 Működési mechanizmus
    • 1.1 A leukocita savas hidrolázok gátlásának következményei 
    • 1.2 Az interleukin gátlás következményei 
  • 2 Használati jelzések
    • 2.1 Bőrbetegségek 
    • 2.2 Szembetegségek
    • 2.3 A felső légutak betegségei 
    • 2.4 Az autoimmun-immunoreumatológiai betegségek esetében 
    • 2.5 A mellékvese elégtelensége 
    • 2.6 Egyéb jelzések
  • 3 A betametazon mellékhatásai
    • 3.1 Helyi mellékhatások
    • 3.2 Szisztémás mellékhatások
  • 4 Betametazon a gyermekeknél
  • 5 Referenciák 

Működési mechanizmus

A betametazon egy gyulladáscsökkentő és immunszuppresszív hatású, gyenge ásványi-kortikoszoid hatású gyógyszer..

Fő hatásmechanizmusa a lipokortinokként ismert fehérjék csoportjának aktiválása, amely viszont gátolja az arachidonsavból származó leukotriének szintéziséért felelős A2-foszfolipázot, ezáltal blokkolja a gyulladásos kaszkádot.

Másrészről, a betametazon közvetlenül hat a leukocitákra, amelyek fehérvérsejtek, gátolják a kémiai mediátorok, például sav-hidrolázok és interleukinek felszabadulását..

A leukocita savas hidrolázok gátlásának következményei 

A leukocita savas hidrolázok egy erős kémiai közvetítő, amely fehérvérsejteket toboroz a gyulladás helyére.

A mediátor felszabadulásának gátlásával a betametazon megakadályozza a makrofágok felhalmozódását a területen, és csökkenti a leukociták kapillárisfalhoz való tapadását, miközben csökkenti a kapilláris fal permeabilitását, ezáltal csökkenti a gyulladást.

A cél az, hogy megakadályozzák a gyulladásos sejtek felhalmozódását a térségben, ami ezt követően egyre több kémiai mediátort bocsát ki, növeli a kapilláris permeabilitást és több sejtet vonz, végül ödémát (folyadékfelhalmozódást) és gyulladást okozva..

Az interleukin gátlás következményei 

A gyulladás a sejtek és az erek közötti komplex kémiai kölcsönhatások sorozatának eredménye.

Ezeket a nagyon specifikus kémiai mediátorok közlik, amelyek "gyulladásosabb" sejteket toboroznak a gyulladás területén, és elősegítik a vérerek áteresztőképességét, hogy mind a folyadék, mind a sejtek és a vegyi mediátorok maguk érik el az érintett területet..

Az ebben a folyamatban részt vevő vegyi hírvivők széles választékából a vaszkuláris permeabilitás fő feladata a hisztamin, az interleukin 1 (IL-1), az interleukin 6 (IL-6) és a tumor nekrózis faktor alfa (TNF-). alfa).

Ebben az értelemben a betametazon úgy működik, hogy gátolja ezeknek a vegyületeknek a gyulladásos sejtek által történő szekrécióját, ezáltal csökkentve e sejtek azon képességét, hogy a gyulladásos területre vándoroljanak, valamint a folyadék extravasációja vagy szivárgása a veszélyeztetett területre..

Használati jelzések

A betametazon számos gyógyászati ​​indikációval rendelkezik: a bőr közös gyulladásától a súlyos autoimmun betegségek, például a szisztémás lupus erythematosus kezeléséig.

A dózis, az adagolás módja és a kezelés időtartama minden egyes esetben függ. Íme a leggyakoribb jelzések összefoglalása:

Bőrbetegségek esetén 

A betametazont az atópiás dermatitis, a dermatitis fungoides, a pemphigus, az ekcéma és a psoriasis kezelésében is jelzik..

Ezekben az esetekben a betametazon-dipropionát vagy a betametazon-benzoát krém vegyületét topikálisan adagoljuk, egy vagy két alkalommal egy vékony réteget helyezve, miközben az érintett területet masszírozzák..

Szembetegségek esetén

A szemészeti cseppek fő indikációja, amelyek hatóanyaga a betametazon, a súlyos allergiás kötőhártya-gyulladás, amely nem reagál más kezelésekre. A lehetséges jelzések listája azonban hosszú.

A betametazon szemcseppek a szem számos betegségében alkalmazhatók, mint pl. Uveitis, chorioretinitis, endophthalmitis, Graves szemészeti és keratitisz..

A kezelési idő, annak időtartama és más gyógyszerekkel való kombinációja az egyes betegek klinikai állapotától függ. Mindezen esetekben a kezelés kényes, és a szemésznek mindenkor felügyelnie kell.

A felső légutak betegségei 

Bár számos kezelés áll rendelkezésre, a betametazonnak van helye a felső légutak krónikus gyulladásos állapotainak kezelésében, mint például a turbinás hipertrófia, a krónikus allergiás rhinosinusitis, a szezonális rhinitis és néhány esetben kis orrpolipok..

Ezekben az esetekben az adagolás módja általában orrspray, amelyet piramis sémával alkalmaznak; vagyis naponta 3 vagy 4-szer kezd egy hétre, majd 7 napig naponta kétszer csökkenti az adagot, és így folyamatosan csökken, amíg el nem éri a nullát.

A felső légúti megbetegedések betametazonnal történő kezelése mindig meghosszabbodik, és azt a terület szakértőjének kell felügyelnie, hogy felismerje az esetleges szövődmények kialakulását..

Autoimmun-immunoreumatológiai betegségek esetén 

A szteroidok és különösen a betametazon alkalmazásának fő indikációja az autoimmun és immunoreumatológiai betegségek kezelésére szolgál..

Általánosságban elmondható, hogy a gyógyszert orálisan alkalmazzák olyan betegségek kezelésére, mint a polimio-zitisz, a reumatoid arthritis, a szisztémás lupus erythematosus, a szklerózis multiplex súlyosbodása, a poliarteritis nodosa, a vegyes kollagén betegség, a nem szupportív pajzsmirigy és a vaszkulitisz. közös.

Ha az orális kezelés nem elegendő, a betametazon beadható parenterálisan (injektálva), általában intramuszkulárisan. Ez az út a választás bizonyos patológiákban, például a graft-versus host betegségben.

Ismét a betametazon a kényes használatú gyógyszer, amelyet csak szigorú orvosi felügyelet mellett szabad beadni. Fontos, hogy öngyógyulást ne okozzon az egészségre gyakorolt ​​kockázatok miatt, mivel a betegség betegsége vagy mellékhatásai nem megfelelőek..

A mellékvese elégtelensége 

A betametazon alkalmazható a mellékvese elégtelenség kezelésében is, amikor a mellékvese nem termel elég hormonokat.

A gyenge ásványokortikoid hatása miatt azonban a teljes kezelést biztosító gyógyszercsoporttal kell kombinálni.

Egyéb jelzések

Általánosságban bármely akut vagy krónikus gyulladásos rendellenesség, ahol a tünetek hatékony és azonnali ellenőrzésére van szükség, betametazonnal kezelhető. Ezért a bronchialis asztma, az anafilaxiás sokk és a krónikus hörghurut és a csalánkiütés válságában betametazon áll rendelkezésre..

Hasonlóképpen, ha a gyulladást a tumor vagy parazita-kemoterápia megsemmisítését célzó kezelés megakadályozása után kívánják megakadályozni, a hidatid ciszták és a betametazon kezelése profilaxisként használható a másodlagos gyulladás elkerülése érdekében. kezelése még mielőtt ez megtörténne.

Végül a betametazon alkalmazható a magzati tüdő érésére olyan esetekben, amikor fennáll a koraszülés kockázata.

A betametazon mellékhatásai

A betametazon erős hatóanyag, és nagyon hatásos a feltüntetett feltételek kezelésében. Azonban nem mentesül a káros hatásoktól, néhány kisebb és mások súlyosabbak.

Alapvetően kétféle mellékhatás létezik: helyi és szisztémás.

Helyi mellékhatások

Ha helyileg, különösen a bőrön és hosszú ideig adják be, akkor a következő esetekben lehet:

- Kontakt dermatitis.

- Hypertrichosis (a haj mennyiségének növekedése a kezelt területen).

- folliculitis.

- miiiaría.

- Bőr atrófia.

- szárazság.

- hypopigmentation.

Tekintettel arra, hogy a helyi beadási helyekről történő felszívódás minimális, ritkán fordul elő, hogy szisztémás mellékhatások előfordulnak, ha a hatóanyagot helyileg adják be, ellentétben az orális vagy parenterális beadás útján..

Szisztémás mellékhatások

Általánosságban elmondható, hogy az akut betegségek rövid kezelése - például a hörgő asztma, anafilaxiás sokk vagy urticaria - nem jár súlyos vagy tartós mellékhatásokkal..

Ezeken a helyzetekben a leggyakoribb a gyomor-bélrendszeri intolerancia, amely a hányinger és hányás kialakulása..

Ha azonban a kezelés hosszú ideig fennáll, súlyosabb mellékhatások jelentkezhetnek:

- depresszió.

- Magas vérnyomás.

- Mellékvese elégtelenség.

- A petechiae megjelenése (vörös foltok a bőrön).

- A zúzódás kialakulásának tendenciája.

Hasonlóképpen, az olyan betegeknél, akiknél előfordult ulcero-peptikus betegség, fennáll a felső gastrointestinalis vérzés kockázata, míg azokban, akiknél a gyógyszer érzékenysége van, allergiás reakciók léphetnek fel..

Betametazon a gyermekeknél

Gyermekeknél a kortikoszteroidok hosszú ideig történő alkalmazása ellenjavallt, kivéve, ha az előnyök egyértelműen meghaladják a kockázatokat, mivel azok beadása gátolja a növekedési porc kialakulását, negatívan befolyásolja a gyermek végső méretét..

referenciák

    1. Stahn, C., Löwenberg, M., Hommes, D. W., és Buttgereit, F. (2007). A glükokortikoid hatás és a szelektív glükokortikoid receptor agonisták molekuláris mechanizmusai. Molekuláris és celluláris endokrinológia, 275 (1-2), 71-78.
    2. MALLAMPALLI, R. K., MATHUR, S. N., WARNOCK, L. J., SALOME, R. G., HUNNINGHAKE, G. W. & FIELD, F. J. (1996). A sphingomyelin hidrolízisének betametazon-modulációja a CTP: kolinifoszfát citidil-transzferáz aktivitását szabályozza a felnőtt patkány tüdőben. Biochemical Journal, 318 (1), 333-341.
    3. Seitz, M., Dewald, B., Gerber, N. és Baggiolini, M. (1991). A neutrofil aktiváló peptid-1 / interleukin-8 fokozott termelése reumatoid arthritisben. The Journal of kliinikus vizsgálat, 87 (2), 463-469.
    4. Cunliffe, W. J., Berth-Jones, J., Claudy, A., Fairiss, G., Goldin, D., Gratton, D., ... & Young, M. (1992). A kalcipotriol (MC 903) kenőcs és a betametazon 17-valerát kenőcs összehasonlító vizsgálata psoriasis vulgaris betegeknél. Journal of the American Dermatology, 26 (5), 736-743.
    5. Rosenbaum, J.T., Samples, J. R., Hefeneider, S.H. & Howes, E.L. Az intravitrealis interleukin szemészeti gyulladásos hatásai 1. Szemészet archívumai, 105 (8), 1117-1120.
    6. Frankland, A. W. és Walker, S. R. (1975). Az intranazális betametazon-valerát és a nátrium-kromoglikát összehasonlítása szezonális allergiás rhinitisben. Klinikai és kísérleti allergia, 5 (3), 295-300.
    7. Boumpas, D. T., Chrousos, G. P., Wilder, R. L., Cupps, T. R. és Balow, J. E. (1993). Glükokortikoid terápia immun-közvetített betegségek esetén: alapvető és klinikai korrelációk. Annals of Internal Medicine, 119 (12), 1198-1208.
    8. Stewart, J. D., Sienko, A. E., Gonzalez, C. L., Christensen, H. D. és Rayburn, W. F. (1998). Placebo-kontrollos összehasonlítás az egyszeri dózis és a betametazon multidózisa között az egerek utódainak tüdő érésének gyorsításában. American Journal of Obstetrics & Gynecology, 179 (5), 1241-1247.
    9. Hengge, U. R., Ruzicka, T., Schwartz, R. A. és Cork, M. J. (2006). Helyi glükokortikoszteroidok mellékhatásai. Az Amerikai Dermatológiai Akadémia folyóirata, 54 (1), 1-15.
    10. Brinks, A., Koes, B.W., Volkers, A.C., Verhaar, J. A., és Bierma-Zeinstra, S.M. Az extra-ízületi kortikoszteroid injekciók mellékhatásai: szisztematikus felülvizsgálat. BMC izom-csontrendszeri betegségek, 11 (1), 206.