Trimetoprim jellemzői, hatásmechanizmusa és felhasználása



az trimetoprim a húgyúti fertőzések, fülfertőzések vagy hasmenés kezelésére általánosan használt antibiotikum. Ez egy aminopirimidin, amelynek szerkezete a metilénhíddal kötött pirimidin-2,4-diamin és 1,2,3-trimetoxi-benzol maradék..

A trimetoprimet a közelmúltban egyetlen egységként forgalomba hozták tüneti húgyúti fertőzések korai epizódjainak komplikációk nélkül történő kezelésére. Korábban csak szulfametoxazollal (Trimetoprim, S.F.) állt rendelkezésre..

A trimetoprim antimikrobiális hatást fejt ki azáltal, hogy gátolja a dihidrofolát tetrahidrofoláttá, a folsav aktív formájának redukcióját..

Gátló hatással van a legtöbb gram-pozitív aerob kókuszra és néhány gram-negatív aerob bacillára. A trimetoprim rezisztenciája lehet belső vagy szerzett.

A leggyakrabban előforduló rezisztencia olyan kromoszóma-mutációból származik, amely egy dihidrofolát-reduktáz enzim termelését eredményezi, amely kevésbé érzékeny a trimetoprim gátlására..

A gyomor-bélrendszeri intolerancia és a bőrkiütések a leggyakoribb mellékhatások a trimetoprim beadásából.

A trimetoprim nagyon hatékony terápia az E. coli által okozott húgyúti tünetek akut tünetekkel járó nők számára, és a vegyület kedvezően hasonlít más standard szerekkel, például ampicillinnel és cefalexinnel (Royal Society of Chemistry, 2015)..

A trimetoprim biztonságosságát terhes nőknél nem igazolták. Mivel a trimetoprim válogatás nélküli használata elősegítheti a trimetoprim-rezisztencia megjelenését, és így tagadja a trimetoprim és a trimetoprim-szulfametoxazol értékét, a trimetoprim csak jól definiált indikációkra írható elő.

A trimetoprim jelenleg a fertőzések széles körének végleges kezelését vizsgálja, beleértve a krónikus hörghurut, a bakteriális tüdőgyulladás és a tífusz láz bakteriális súlyosbodását (Gleckman R, 1981)..

Működési mechanizmus

Számának növekedéséhez és szaporodásához a baktériumsejteknek genetikai anyagot (DNS) kell termelniük, és ehhez folsavat (folsavat) kell igényelniük..

A baktériumsejtek azonban nem képesek a táplálékban beadott folsavat felszívni, mint az emberi sejtek. Ehelyett magukat szintetizálják.

A trimetoprim a dihidrofolát-reduktáz enzim inhibitora, amely megakadályozza a baktériumok folsav előállítását.

Folsav nélkül a baktériumok nem termelhetnek DNS-t, ezért nem tudnak számot növelni. Ezért a trimetoprim megakadályozza a fertőzés terjedését. A fennmaradó baktériumokat az immunrendszer eltávolítja, vagy végül meghal.

A trimetoprim a citokróm P450 2C8 és a szerves kation transzporterek 2 gátló hatással rendelkezik (Nemzeti Biotechnológiai Információs Központ, 2017)..

Annak érdekében, hogy a fertőzést okozó baktériumok hajlamosak legyenek a trimetoprimre, kezelőorvosa mintát vehet a fertőzött területről, például vizeletből vagy köpetből..

A mintában lévő baktériumokat mikrobiológiai osztályban tenyésztjük (tenyésztjük), majd mikroszkóp alatt vizsgáljuk és azonosítjuk (netdoctor, 2013).

Használati mód

A trimetoprim ajánlott adagja felnőtteknek 100 mg naponta kétszer (12 óránként) vagy 200 mg naponta egyszer (24 óránként) 10 napig..

Számos tényező befolyásolhatja a gyógyszer adagját, amit a személynek szüksége van, mint például a testtömeg, egyéb betegségek és egyéb gyógyszerek.

Ha orvosa más adagot ajánlott az itt jelzettektől, ne változtassa meg a gyógyszer szedésének módját orvosával való konzultáció nélkül..

A trimetoprim étellel együtt kell bevenni. Minden gyógyszert be kell fejeznie, még akkor is, ha jobban érzi magát. Ez csökkenti a fertőzés visszatérésének valószínűségét.

Fontos, hogy ezt a gyógyszert pontosan az orvos utasítása szerint vegye be. Ha kihagyott egy adagot, azt a lehető leghamarabb kell bevenni, és folytassa a szokásos menetrendjével.

Ha már majdnem eljött a következő dózis ideje, hagyja ki a kihagyott adagot, és folytassa a szokásos adagolási ütemtervet.

Ne vegyen be dupla adagot a hiányosság pótlására. Ha nem biztos benne, mit kell tennie, miután elmulasztott egy adagot, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez, hogy tanácsot kérjen.

Ezt a gyógyszert szobahőmérsékleten kell tárolni, fénytől védve és gyermekektől távol tartva..

A gyógyszereket nem szabad a szennyvízbe (például a mosogatóba vagy a WC-be) vagy a háztartási hulladékba dobni.

Kérdezze meg gyógyszerészét, hogyan lehet megszabadulni a már nem szükséges vagy lejárt gyógyszerektől (MediResource Inc., S.F.).

Mellékhatások

Sok gyógyszer okozhat mellékhatásokat. A mellékhatás nemkívánatos válasz a gyógyszerekre, ha normál adagokban alkalmazzák. A mellékhatások enyhe vagy súlyosak, átmeneti vagy állandóak lehetnek.

Az alább felsorolt ​​mellékhatások nem tapasztaltak mindenkinek, aki ezt a gyógyszert szedi.

Ha aggódik a mellékhatások miatt, beszélje meg orvosának kockázatait és előnyeit.

A következő mellékhatásokat a gyógyszert szedők legalább 1% -a jelentette. Ezek közül a mellékhatások közül sokan kezelhetők, és néhány idővel saját maguk is el tudnak menni.

  • Fokozott érzékenység a napra.
  • viszket.
  • A szájüregi fekélyek.
  • hányinger.
  • Bőrkiütés.
  • Görcsök vagy gyomorfájdalom.
  • hányás.

Bár az alább felsorolt ​​mellékhatások túlnyomó többsége nem fordul elő nagyon gyakran, súlyos orvosi problémákat okozhatnak, ha orvosi segítséget nem kérnek..

A lehető leghamarabb forduljon orvosához, ha az alábbi mellékhatások bármelyike ​​jelentkezik:

  • Általános rossz közérzet vagy betegség.
  • fejfájás.
  • Vörösség, duzzanat vagy fájdalom a nyelvben.
  • Anémia jelei (alacsony vörösvérsejtek, pl. Halvány bőr, fáradtság vagy szokatlan gyengeség).
  • A vérzés jelei (pl. Orrvérzés, vér a vizeletben, vérköhögés, vágások, amelyek nem hagyják abba a vérzést).
  • A fertőzés jelei (tünetek lehetnek láz vagy hidegrázás, súlyos hasmenés, légszomj, hosszantartó szédülés, fejfájás, merev nyak, fogyás vagy apátia).
  • Májproblémák jelei (pl. Hányinger, hányás, hasmenés, étvágytalanság, fogyás, a bőr vagy a fehérek sárgája, sötét vizelet, halvány széklet).

Nagyon ritkán thrombositofeniát (alacsony vérlemezkeszám) okozhat a betegben a folsav csökkenése miatt, ami megaloblasztikus anaemiához vezethet..

A trimetoprim antagonizálja a disztális tubulus epithelialis nátriumcsatornáját, így amiloridként hat. Ez a szervezetben a káliumszint emelkedését okozhatja (hyperkalemia)..

referenciák

  1. EMBL-EBI. (2017. február 22.). A ChEBI-ből visszanyert: ebi.ac.uk.
  2. Gleckman R, B. N. (1981). Trimetoprim: hatásmechanizmusok, antimikrobiális hatás, bakteriális rezisztencia, farmakokinetika, mellékhatások és terápiás indikációk. 1 (1), 14-20.
  3. MediResource Inc. (S.F.). Trimetoprim. A chealth.canoe.com webhelyről származik.
  4. Nemzeti Biotechnológiai Információs Központ ... (2017, május 13.). PubChem összetett adatbázis; CID = 5578 A PubChem-ből származik.
  5. (2013, június 14.). Trimetoprim. Visszavont a netdoctor.co.uk-ból.
  6. Királyi Kémiai Társaság. (2015). Trimetoprim. A chemspider.com-ból származik.
  7. Trimetoprim. (S. F.). A gyógyszerbankból.ca.